Амиодарон таб. 200мг №100
Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
Описание
Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт"): антиаритмические средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил; винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин); бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд); бутирофеноны (дроперидолгалоперидол); сертиндол; пимозид; трициклические антидепрессанты (доксепин, мапротилин, амитриптилин); цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин, азитромицин, кларитромицин), котримоксазол; азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально); дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин); циметидин; вазопрессорные амины: добутамин, эпинефрин, изопреналин, норэпинефрин; противорвотные средства: домперидон, ондансетрон; противоотечные средства: эфедрин, псевдоэфедрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин; симпатомиметики/бронходилататоры: салметерол, сальбутамол.
Не рекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) - риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника - риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" па фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами; при сочетании с амиодароном следует применять слабительные средства других групп.
Комбинации, требующие применения с осторожностью: диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин (внутривенно), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид - риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа "пируэт"; прокаинамид - риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида в плазме крови); антикоагулянты непрямого действия (варфарин) - амиодарон повышает концентрацию варфарина в плазме крови (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9. Необходим регулярный контроль протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) и коррекции доз антикоагулянта как во время терапии амиодароном, так и после его отмены; сердечные гликозиды - нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина в плазме крови); эсмолол - нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы).
Требуется клинический контроль и контроль электрокардиограммы: фенитоин, фосфенитоин - риск развития неврологическихнарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP2C9); флекаинид - амиодарон повышает его концентрацию в плазме крови (за счет ингибирования изофермента CYP2D6); лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА -редуктазы (статины), в т.ч. симвастатин) -амиодарон повышает их концентрацию в плазме крови (риск развития их токсичности и/или усиление фармакодинамических эффектов); орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови; клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск развития выраженной брадикардии (кумулятивный эффект); циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его концентрацию в плазме крови; лекарственные средства для ингаляционного наркоза - риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. с летальным исходом, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода; радиоактивный йод - амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования функции щитовидной железы; рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (Hypericum Perforatum) (сильные индукторы изофермента CYP3A4) - снижают концентрацию амиодарона в плазме крови; ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) -могут повышать концентрацию амиодарона в плазме крови; клопидогрел - возможно снижение его концентрации в плазме крови; декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) - возможно повышение его концентрации в плазме крови (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6).Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество: амиодарона гидрохлорид 200,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 96,0 мг; кукурузный крахмал 60,0 мг; повидон-К25 (вязкость 1 % водного раствора - 1,163 - 1,200 Па - с) 12,0 мг; магния стеарат 4,6 мг; кремния диоксид коллоидный 2,4 мг.Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы частота неизвестна: ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны сердечно-сосудистой системы часто: умеренная брадикардия (дозозависимая); нечасто: синоатриальная и AV-блокада различных степеней, проаритмогеиное действие вплоть до синус-ареста (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т.ч. с остановкой сердца), в отдельных случаях наблюдалась асистолия; очень редко выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов), прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении), фибрилляция/трепетание желудочков; частота неизвестна: желудочковая тахикардия типа "пируэт".
Со стороны пищеварительной системы очень часто: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, дисгевзия (металлический привкус во рту), ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности "печеночных" трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), обычно умеренное и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно; часто: острый токсический гепатит с повышением активности "печеночных" трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в т.ч. с летальным исходом; очень редко: хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в т.ч. с летальным исходом, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы часто: интерстициальный или альвеолярный пневмонит, аллергический пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в т.ч. с летальным исходом, плеврит, легочной фиброз; очень редко: бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром (дистресс-синдром), в т.ч. с летальным исходом; легочное кровотечение.
Со стороны органов чувств очень часто: микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении), скотома, перерождение желтого пятна, фоточувствительность и перерождение роговицы; очень редко: неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ часто: гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов очень часто: фоточувствительность; часто: сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении, исчезает после прекращения приема препарата); очень редко: эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), мультиформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона, алопеция; частота неизвестна: крапивница.
Со стороны центральной нервной системы часто: тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в т.ч. "кошмарные" сновидения; нечасто: периферическая нейропатия (сенсомоторная, моторная, смешанная) и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата, головокружение; очень редко: мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль. Со стороны крови и лимфатической системы очень редко: тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия, нейтропения, панцитопения. Прочие часто: слабость в мышцах; очень редко: периферические отеки, анафилактический шок, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), миопатия, васкулиты, повышение концентрации креатинина в плазме крови; частота неизвестна: гранулема костного мозга.Передозировка
Симптомы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия/ пароксизмальная тахикардия типа "пируэт", усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, остановка сердца. Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно; симптоматическая терапия (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или постановка кардиостимулятора; при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния или кардиостимуляция). Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать только по назначению врача!!!
Таблетки принимают внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Нагрузочная ("насыщающая") доза
В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 8-10 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней). Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет 100-400 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1-2 приема.
Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата - 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.
Максимальная разовая доза - 400 мг.
Максимальная суточная доза -1200 мг.Противопоказания
Профилактика рецидивов
Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).
Наджелудочковых пароксизмальных тахикардии:
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны, или имеются противопоказания к их применению;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска
Больные после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).
Амиодарон может использоваться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и /или нарушениями функции левого желудочка.Меры предосторожности
С осторожностью следует применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA), выраженной артериальной гипотензей, коллапсом, кардиогенным шоком, AV блокадой I степени, печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой, с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбцией, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).
Особые указания
Перед началом терапии Амиодарон Сандоз® необходимо провести электрокардиографическое исследование, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), и концентрацию электролитов в плазме крови, регулярно проводить офтальмологическое обследование.
Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата Амиодарон Сандоз®, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы.
Во время терапии Амиодарон Сандоз® необходимо регулярно контролировать показатели электрокардиографии (каждые 3 месяца) и активность "печеночных" трансаминаз и другие показатели функции печени, а также функцию щитовидной железы (в том числе и в течение нескольких месяцев после отмены препарата), рентгенологическое исследование легких (каждые 6 месяцев) и функциональные легочные пробы. При возникновении в процессе лечения препаратом Амиодарон Сандоз®, одышки и сухого кашля с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального пневмонита. В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене препарата (с или без лечения глюкокортикостероидами) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3-4 недели, восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).
Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме препарата Амиодарон Сандоз® (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).
У пациентов длительно получающих лечение Амиодарон Сандоз® по поводу нарушений ритма сердца сообщалось о случаях повышения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом и во время лечения препаратом Амиодарон Сандоз® следует регулярно проверять правильность их функционирования.
Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Амиодарон Сандоз® вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc (корригированного), возможно появление U волн. Допустимое удлинение интервала QT - не более 450 мс или не более чем на 25% от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.
При развитии AV блокады П-Ш степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение Амиодароном Сандоз® должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I степени необходимо усилить наблюдение за пациентом.
При возникновении нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, снижение остроты зрения) необходимо провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. При развитии оптической нейропатии или неврита зрительного нерва, лечение препаратом Амиодарон Сандоз® прекращают (риск развития слепоты).
При развитии периферической сенсомоторной нейропатии и/или миопатии препарат Амиодарон Сандоз® отменяют и симптомы регрессируют в течении нескольких месяцев (в отдельных случаях могут оказаться не полностью обратимыми).
Безопасность и эффективность применения Амиодарон Сандоз® у детей не установлены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.
Препарат Амиодарон Сандоз® содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
При приеме препарата рекомендуется избегать УФ излучения (солнце или солярий) или применять защитные меры (например, солнцезащитный крем).Применение при беременности и в период лактации
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.
Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи); то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.
Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, Амиодарон Сандоз® не рекомендуется применять в период беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).
Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения препарата в этот период грудное вскармливание необходимо прекратить.Показания к применению
Профилактика рецидивов
Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).
Наджелудочковых пароксизмальных тахикардии:
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны, или имеются противопоказания к их применению;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска
Больные после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).
Амиодарон может использоваться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и /или нарушениями функции левого желудочка.Фармакокинетика
Абсорбция медленная и вариабельная, биодоступность - 30-80% (среднее значение около 50%). После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 3-7 ч.
Диапазон терапевтической концентрации препарата в плазме крови - 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения насыщающей дозы в сыворотке крови от нескольких дней до нескольких недель (в зависимости от индивидуальных особенностей).
Распределение.
Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Амиодарон - молекула, для которой характерно медленное время распространения по организму и выраженная афинность к тканям. Обладает высоким сродством к жировой ткани и органам с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза).
Связь с белками плазмы крови 90% (62% - с альбумином, 33,5% - с бета-липопротеинами). Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью).
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может, усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 200 мг выделяется за 24 часа- примерно 6 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать-60-80 % концентраций амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения противоречивы.
Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе период полувыведения - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний период полувыведения - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим; по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой концентрации амиодарона в плазме крови, в то время как полное выведение может продлиться до 9 месяцев).
Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому, в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона ).
Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
В виду особенности фармакокинетики амиодарона, препарат необходимо применять в высоких нагрузочных дозах.Фармакологическое действие
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (ингибитор реполяризации). Обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-блокирующим действием. Обладает также антиангинальным, коронарорасширяющим, альфа- и бета-адреноблокирующим эффектами.
Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические
процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов (удлиняет интервал QT), увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения, но не оказывает влияния на резкость и амплитуду деполяризации. Подобное увеличение потенциала действия, ассоциированное исключительно с Фазой 3, является следствием замедления исходящего тока ионов калия (Класс III, В. Уиллиамс).
Блокируя "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса). Этот эффект не антагонизируется атропином. Антиангиналъный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием. Снижает потребность миокарда в кислороде из-за умеренного снижения периферического сосудистого сопротивления и урежения частоты сердечных сокращений. Увеличивает коронарный кровоток за счет прямого влияния на гладкую мускулатуру коронарных артерий. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).
Снижает давления в аорте и периферической резистентности, способствуя поддержанию минутного объема.
Другие свойства: Не оказывает значимого инотропного эффекта на миокард, ни в норме, ни при сердечной недостаточности. По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в ТЗ (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия (даже при использовании "нагрузочных" доз) - от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).
Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.Описание товара
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска
По 10 таблеток помещают в блистер из ПП/алюминиевой фольги. По 2, 5, 6 или 10 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
